Tildipirosiini
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosiini
Tildipirosiini on uudentyyppinen puolisynteettinen 16-jäseninen rengasmakrolidiantibiootti eläimille, joka on tylosiinin johdannainen.
Farmakologinen vaikutus
Tildipirosiinin antibakteerinen vaikutus on samanlainen kuin tylosiinilla, ja sillä on voimakas estovaikutus grampositiivisiin bakteereihin ja joihinkin gramnegatiivisiin bakteereihin.Tildipirosiinin antibakteerinen mekanismi on sama kuin makrolidien.Se voi yhdistyä herkkien bakteerien ribosomin 50S-alayksikön kanssa estääkseen riboproteiinipeptidiketjujen synteesiä ja vaikuttaa siten bakteeriproteiinien synteesiin.Kahden tildipirosiinille ainutlaatuisen piperidiinikomponentin vuorovaikutus erottaa tämän lääkkeen vaikutusmekanismin tylosiinista ja tilmikosiinista, joissa 20-piperidiini ohjataan luumeniin häiritsemään syntyvien peptidien kasvua.
Koska tediroksiinissa on 3 emäksistä aminoryhmää, se voi muodostaa erilaisia varautuneita muotoja erilaisissa pH-olosuhteissa.Varauksen määrä on avaintekijä bakteerien lipidien liukoisuuden tuhoamisessa ja gramnegatiivisten bakteerien ulkokalvon läpäisyssä, joten pH vaikuttaa suuresti Tildipirosiinin bakteriostaattiseen aktiivisuuteen in vitro.Happamissa olosuhteissa aminoryhmä protonoituu, mikä johtaa tediroksiinin antibakteerisen aktiivisuuden vähenemiseen, kun taas alkalisissa olosuhteissa sillä on voimakkaampi antibakteerinen vaikutus.
Makrolidit estävät proinflammatoristen sytokiinien erittymistä, fosfolipaasiaktiivisuutta ja leukotrieenin vapautumista, ja niillä on anti-inflammatorisia vaikutuksia makrofageissa ja neutrofiileissä.Tediroksiini vähentää tulehdusvälittäjiä, joita syntyy tiettyjen tulehdus- tai stressivasteiden aikana.
Antibakteerinen spektri
Tildipirosiini tehoaa patogeenisiin bakteereihin, jotka aiheuttavat sikojen ja nautaeläinten hengityselinsairauksia (kuten Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. jne.) tilmikosiinin antibakteerinen vaikutus oli 2-32 kertaa suurempi kuin tilmikosiinilla. , ja antibakteerinen vaikutus suoliston Escherichia colia vastaan oli parempi kuin tylosiini ja tilmikosiini.Se on myös herkkä joillekin mykoplasmakannoille, spirokeetoille, luomistuksille jne. Tutkimukset ovat osoittaneet, että tediroksiinilla on voimakkaampi bakteriostaattinen vaikutus Haemophilus parasuisiin ja Bordetella bronchisepticaan kuin florfenikolilla, mutta heikompi bakteriostaattinen vaikutus Actinobacillus pleuropneumoniaeen ja Pasteurella multociin.Tildipirosiini on bakterisidinen joillekin bakteereille (kuten Haemophilus parasuis ja Actinobacillus pleuropneumoniae), kun taas se on pääasiassa bakteriostaattinen joillekin bakteereille (kuten Pasteurella multocida).Suolistobakteerien pH-arvon aleneessa (7,3:sta 6,7:ään) tildipirosiinin MIC nousi, esimerkiksi tildipirosiinin MIC Salmonella Enteritidis- ja Escherichia coli -bakteeria vastaan voi nousta arvosta 2-8 ug/mL arvoon 64-256 ug/ml. .Siksi pH-muutosten vaikutus in vivo tulee ottaa huomioon, kun tehdään Tildipirosiinin in vivo antibakteerinen testi.Lisäksi tildipirosiinin MIC tyypillisiä Pasteurella multocida -kantoja vastaan oli 0,5 ug/ml seerumissa, mikä oli 0,25 kertaa pienempi kuin in vitro, mikä saattaa liittyä seerumin vaikutukseen.
Lypsylehmien Enterococcus-Streptococcus on erittäin vastustuskykyinen tediroksiinille.Tildipirosiini ei ole herkkä Pasteurella multocidalle ja Mannheimia haemolyticukselle, jotka kantavat mutanttigeenejä.Samoin geneettisesti mutatoidut M. bovis -kannat ovat resistenttejä makrolidiantibiooteille, mukaan lukien tildipirosiinille.Tiettyjen Haemophilus parasuis -kantojen on myös havaittu olevan luonnostaan resistenttejä tediroksiinille.Mycoplasma bovis voi nopeasti saada resistenssin tildipirosiinille, mutta Mycoplasman hitaan kasvun vuoksi in vitro -lääkeherkkyystestaus voi viivästyttää hoitoa.Tutkimukset ovat osoittaneet, että domeeni II (nukleotidi 748) ja domeeni V (mutaatiot nukleotideissa 2059 ja 2060) liittyvät lisääntyneeseen vastustuskykyyn makrolideille.Siksi M. bovis -bakteerin herkkyys makrolidilääkkeille voidaan saada nopeasti selville tämän mutaation molekyylitestauksella.
Sisältö
≥ 98 %
Erittely
Yrityksen standardi
Hebei Veyong Pharmaceutical Co., Ltd. perustettiin vuonna 2002, ja se sijaitsee Shijiazhuang Cityssä, Hebein maakunnassa, Kiinan pääkaupungin Pekingin vieressä.Hän on suuri GMP-sertifioitu eläinlääkeyritys, joka harjoittaa eläinlääketieteellisten lääkkeiden, valmisteiden, esisekoitettujen rehujen ja rehun lisäaineiden tutkimusta ja kehitystä, tuotantoa ja myyntiä.Provincial Technical Centerinä Veyong on perustanut innovatiivisen T&K-järjestelmän uusille eläinlääkkeille, ja se on kansallisesti tunnettu teknologisiin innovaatioihin perustuva eläinlääkintäyritys, jossa työskentelee 65 teknistä ammattilaista.Veyongilla on kaksi tuotantolaitosta: Shijiazhuang ja Ordos, joista Shijiazhuangin tukikohdan pinta-ala on 78 706 m2 ja jossa on 13 API-tuotetta, mukaan lukien ivermektiini, eprinomektiini, tiamuliinifumaraatti, oksitetrasykliinihydrokloridi, ja 11 valmistuslinjaa, mukaan lukien injektio, oraaliliuos ja jauhe. , esiseos, bolus, torjunta-aineet ja desinfiointiaineet jne.Veyong tarjoaa sovellusliittymiä, yli 100 omaa tuotemerkkiä ja OEM- ja ODM-palveluita.
Veyong pitää EHS-järjestelmän (Environment, Health & Safety) hallintaa erittäin tärkeänä ja sai ISO14001- ja OHSAS18001-sertifikaatit.Veyong on listattu strategisten nousevien teollisuusyritysten joukkoon Hebein maakunnassa ja voi varmistaa jatkuvan tuotteiden toimituksen.
Veyong perusti täydellisen laatujärjestelmän, sai ISO9001-sertifikaatin, Kiinan GMP-sertifikaatin, Australian APVMA GMP-sertifikaatin, Etiopian GMP-sertifikaatin, Ivermectin CEP -sertifikaatin ja läpäisi Yhdysvaltain FDA-tarkastuksen.Veyongilla on ammattitaitoinen rekisteröinti-, myynti- ja tekninen palveluryhmä, yrityksemme on saanut useiden asiakkaiden luottamuksen ja tuen erinomaisella tuotteiden laadulla, korkealaatuisella esi- ja huoltopalvelulla, vakavalla ja tieteellisellä johtamisella.Veyong on tehnyt pitkäaikaista yhteistyötä monien kansainvälisesti tunnettujen eläinlääkealan yritysten kanssa, joiden tuotteita viedään Eurooppaan, Etelä-Amerikkaan, Lähi-itään, Afrikkaan, Aasiaan jne. yli 60 maahan ja alueelle.
